美国药典修订药用赋形剂标准 部分涉及我国生产
发布时间：
2010-10-14 16:53
来源：
医药经济报
进一步提高药用赋形剂的质量标准并增补了若干新型赋形剂条目，其中一些修订对我国相关生产和出口提出了新要求。
药用赋形剂（药用辅料）虽然并非直接参与药物在体内的代谢过程，但对药片、胶囊、注射剂、口服液的稳定性、pH度、渗透性、生物利用度和透明度等指标却有重要影响，甚至能影响到药品的安全性。从2008年开始执行的新版美国药典（USP29 NF24）已对某些药用赋形剂标准进行了修改，进一步提高了药用赋形剂的质量标准并增补了若干新型赋形剂条目，其中一些品种标准修订对国内相关生产和出口提出了新要求。
修改定义及安全标准
新版美国药典共计收载了40个大类、800多个品种的药用赋形剂条目，并对赋形剂的定义重新作出界定。
新版美国药典规定，药用赋形剂在药剂中所起作用为：改善原料药的溶解度及生物利用度；提高原料药在制剂中的稳定性；维持原料药在制剂中的理性多晶形态或构型；维持液体药物制剂的pH值或渗透压；可用于片剂中作为粘结剂、崩解剂或液体制剂的抗氧剂、乳化剂和气雾剂里的抛射剂；预防原料药在制剂，尤其是蛋白质类药物或多糖类药物中发生凝聚反应或解聚反应；改善药物产生免疫反应及其它类似反应。
美国药典专家委员会成员指出，随着新型生物工程药品的不断上市，今后美国药典还将继续视情况适当增补新的药用赋形剂产品。但原则上，新增补的药用赋形剂首先必须申请做NDA（新药报批）试验并制定相关质量标准，其次还要求属于“公认为安全的物质”（GRAS级原料）；除此之外则不能被批准作为药用赋形剂使用。
部分修订涉及我国生产
值得关注的是，新版美国药典对一些赋形剂产品的标准进行修订，如规定乳糖的颗粒直径为4.6微米等。此外，还收录了新的品种及标准，如新增添若干药用/化妆品用赋形剂的红外或紫外光谱标准、正式收录适合现代高速压片机进行片剂加工的多功能赋形剂——PPG1500淀粉等等。部分进行修订的赋形剂品种在我国也有生产和出口，因此，美国药典的内容修订应引起我国相关生产企业的关注。
口崩片用赋形剂 以前各国药典对口崩片使用的赋形剂并无特别规定，但美国新版药典这次将一些口崩片使用的赋形剂也收入其中。
口崩片使用的关键赋形剂是颗粒涂膜剂，均为EC（乙基纤维素）、HC（羟基纤维素）等亲水性纤维素类高分子聚合物。新版美国药典规定，口崩片所用的涂膜用赋性剂必须是直径在4～6微米大小的颗粒型乙基纤维素或羟基纤维素。据了解，微粉型乙基纤维素为中国大陆和台湾省企业所生产和出口，现在欧洲不少制药公司均在使用这类药用赋形剂产品。
聚乙烯砒咯烷酮 聚乙烯砒咯烷酮（PVP）是一种常用药物赋形剂产品，也是我国主要出口赋形剂产品之一。国际市场对PVP的需求量较大。新版美国药典对PVP的质量标准又新设了红外光谱标准，以此控制其杂质含量，防止低质量PVP用于医药制剂中。
明胶 明胶也是我国重要出口医药原料之一，在医药制剂中有广泛的应用。新版美国药典对明胶的质量标准又做了修订，对产品外观色泽、（明胶液）稠粘度、分子量等多项标准进行了修改。这些新标准对我国明胶出口企业的产品质量又提出了更高的要求。
几丁质类 几丁质（壳聚糖）实际上在医药产品中沿用已久。美国药典新增加了TMC（N-三甲烯基氯化脱乙酰几丁质）和壳聚糖酯（脱乙酰几丁质酯）这两只几丁质衍生产品赋形剂原料的质量标准。
几丁质为自然界仅次于纤维素的第二大天然多糖类高分子聚合物，现主要从虾蟹壳等水产加工业副产品中提取所得。几丁质并不溶于水，必须经过化学修饰后成为其它衍生产品才能用于医药制剂。据了解，几丁质水溶性化合物多用于加工成缓释制剂或作为液体药剂的稳定剂。最近国外研究人员发现，几丁质水溶性化合物具有良好粘膜粘附作用，非常适合作为治疗胃与十二指肠溃疡的胃药制剂专用赋形剂。而新收录的TMC和壳聚糖酯即非常适合这类新用途。这将为我国壳聚糖生产商带来极大商机。我国已成为全球最大壳聚糖生产国和出口国。国内赋形剂生产商如能及时开发出包括TMC和壳聚糖酯等在内的系列水溶性壳聚糖赋形剂新产品，相信必定有巨大出口前景，并能因此大大提高几丁质生产企业的经济效益和产品附加值。
药用赋形剂范围极其广阔，新品不断涌现。目前，我国在药用赋形剂新品和高端产品研制上与国外先进水平存在很大差距，而及时了解国外有关药用赋形剂的开发进展情况、质量标准新规定等等，将对我国企业调整赋形剂研制和生产方向及产品的升级换代大有裨益。